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Hsp90 is considered an interesting therapeutic target for anticancer drug development. Here we describe a new class of 4,5,6,7-tetrahydro-isoxazolo-[4,5-c]-pyridine compounds. A small library of derivatives has been synthesized and investigated. Some reported compounds show interesting properties combining both notable binding to Hsp90 and potent cell growth inhibitory activity. N-5 substitution with a 2,4 resorcinol carboxamide appears crucial for activity. Moreover, a derivative bearing a hydroxamic acid residue bound to C-3 amide portion was found to inhibit both Hsp90 and HDAC6.
Baruchello R., Simoni D., Marchetti P., Rondanin R., Mangiola S., Costantini C:, et al. (2014). 4,5,6,7-Tetrahydro-isoxazolo-[4,5-c]-pyridines as a new class of cytotoxic Hsp90 inhibitors. EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 76, 53-60 [10.1016/j.ejmech.2014.01.056].
4,5,6,7-Tetrahydro-isoxazolo-[4,5-c]-pyridines as a new class of cytotoxic Hsp90 inhibitors.
Hsp90 is considered an interesting therapeutic target for anticancer drug development. Here we describe a new class of 4,5,6,7-tetrahydro-isoxazolo-[4,5-c]-pyridine compounds. A small library of derivatives has been synthesized and investigated. Some reported compounds show interesting properties combining both notable binding to Hsp90 and potent cell growth inhibitory activity. N-5 substitution with a 2,4 resorcinol carboxamide appears crucial for activity. Moreover, a derivative bearing a hydroxamic acid residue bound to C-3 amide portion was found to inhibit both Hsp90 and HDAC6.
Baruchello R., Simoni D., Marchetti P., Rondanin R., Mangiola S., Costantini C:, et al. (2014). 4,5,6,7-Tetrahydro-isoxazolo-[4,5-c]-pyridines as a new class of cytotoxic Hsp90 inhibitors. EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 76, 53-60 [10.1016/j.ejmech.2014.01.056].
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Utilizza questo identificativo per citare o creare un link a questo documento: https://hdl.handle.net/11585/756812
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simulazione ASN
Il report seguente simula gli indicatori relativi alla propria produzione scientifica in relazione alle soglie ASN 2023-2025 del proprio SC/SSD. Si ricorda che il superamento dei valori soglia (almeno 2 su 3) è requisito necessario ma non sufficiente al conseguimento dell'abilitazione. La simulazione si basa sui dati IRIS e sugli indicatori bibliometrici alla data indicata e non tiene conto di eventuali periodi di congedo obbligatorio, che in sede di domanda ASN danno diritto a incrementi percentuali dei valori. La simulazione può differire dall'esito di un’eventuale domanda ASN sia per errori di catalogazione e/o dati mancanti in IRIS, sia per la variabilità dei dati bibliometrici nel tempo. Si consideri che Anvur calcola i valori degli indicatori all'ultima data utile per la presentazione delle domande.
La presente simulazione è stata realizzata sulla base delle specifiche raccolte sul tavolo ER del Focus Group IRIS coordinato dall’Università di Modena e Reggio Emilia e delle regole riportate nel DM 589/2018 e allegata Tabella A. Cineca, l’Università di Modena e Reggio Emilia e il Focus Group IRIS non si assumono alcuna responsabilità in merito all’uso che il diretto interessato o terzi faranno della simulazione. Si specifica inoltre che la simulazione contiene calcoli effettuati con dati e algoritmi di pubblico dominio e deve quindi essere considerata come un mero ausilio al calcolo svolgibile manualmente o con strumenti equivalenti.
