È descritta una procedura per coniugare i derivati idrazonici della doxorubicina che posseggono un gruppo terminale maleimidico alla albumina umana lattosaminata (L-HSA). Essa si basa sull’impiego delle trialchil-fosfine per ridurre i legami disulfidrici della proteina e rendere i suoi gruppi SH- disponibili per la formazione del legame tioetereo. Rispetto alla coniugazione ottenuta usando agenti riducenti tiolici, quali il ditiotreitolo, essa ha il vantaggio che anche quando è eseguita in condizioni di grande semplicità, e cioè senza l’uso di una atmosfera inerte, priva di ossigeno, e senza la preliminare purificazione della L-HSA “ridotta”, non causa la formazione di un precipitato nel mezzo di reazione. Rispetto alla coniugazione alla L-HSA tiolata mediante l’uso di iminotiolano, la nuova procedura ha il vantaggio della maggior semplicità e di non introdurre nella L-HSA molecole estranee all’organismo per rendere disponibili gruppi SH-.
Fiume L., Di Stefano G., Lanza M. (2004). Procedura per la preparazione di coniugati della doxorubicina con l’albumina umana lattosaminata.
Procedura per la preparazione di coniugati della doxorubicina con l’albumina umana lattosaminata
FIUME, LUIGI;DI STEFANO, GIUSEPPINA;LANZA, MARCELLA
2004
Abstract
È descritta una procedura per coniugare i derivati idrazonici della doxorubicina che posseggono un gruppo terminale maleimidico alla albumina umana lattosaminata (L-HSA). Essa si basa sull’impiego delle trialchil-fosfine per ridurre i legami disulfidrici della proteina e rendere i suoi gruppi SH- disponibili per la formazione del legame tioetereo. Rispetto alla coniugazione ottenuta usando agenti riducenti tiolici, quali il ditiotreitolo, essa ha il vantaggio che anche quando è eseguita in condizioni di grande semplicità, e cioè senza l’uso di una atmosfera inerte, priva di ossigeno, e senza la preliminare purificazione della L-HSA “ridotta”, non causa la formazione di un precipitato nel mezzo di reazione. Rispetto alla coniugazione alla L-HSA tiolata mediante l’uso di iminotiolano, la nuova procedura ha il vantaggio della maggior semplicità e di non introdurre nella L-HSA molecole estranee all’organismo per rendere disponibili gruppi SH-.I documenti in IRIS sono protetti da copyright e tutti i diritti sono riservati, salvo diversa indicazione.