Il DNA è uno dei target più studiati verso il quale possono venire indirizzati agenti dotati di attività antitumorale. Per il metabolismo cellulare e la stabilità del DNA, risulta importante l’omeostasi di poliammine naturali come putrescina e spermina. Applicando la teoria del “templato universale”1 alla struttura di MDL 276952, composto a struttura poliamminica dotato di attività antiproliferativa, abbiamo progettato poliammine a potenziale attività antitumorale, sostituendo la catena centrale diamminoalchilica con nuclei aromatici presenti in numerosi agenti intercalatori, nell’intento di ottenere derivati dotati di buona affinità per il DNA e capaci inoltre di intercalarsi tra le sue due eliche. Una valutazione preliminare dei derivati sintetizzati è stata effettuata in vitro in linee cellulari di carcinoma mammario (SKBR3), della prostata (PC3) e di leucemia (CEM).

Progettazione e sintesi di poliammine a potenziale attività antitumorale

TUMIATTI, VINCENZO;MILELLI, ANDREA;MINARINI, ANNA;BOLOGNESI, MARIA LAURA;BAIOCCHI, DANIELA;RONCUZZI, LAURA;GASPERI CAMPANI, ANNA;MELCHIORRE, CARLO
2006

Abstract

Il DNA è uno dei target più studiati verso il quale possono venire indirizzati agenti dotati di attività antitumorale. Per il metabolismo cellulare e la stabilità del DNA, risulta importante l’omeostasi di poliammine naturali come putrescina e spermina. Applicando la teoria del “templato universale”1 alla struttura di MDL 276952, composto a struttura poliamminica dotato di attività antiproliferativa, abbiamo progettato poliammine a potenziale attività antitumorale, sostituendo la catena centrale diamminoalchilica con nuclei aromatici presenti in numerosi agenti intercalatori, nell’intento di ottenere derivati dotati di buona affinità per il DNA e capaci inoltre di intercalarsi tra le sue due eliche. Una valutazione preliminare dei derivati sintetizzati è stata effettuata in vitro in linee cellulari di carcinoma mammario (SKBR3), della prostata (PC3) e di leucemia (CEM).
Atti del XXII congresso nazionale della Società di Chimica Italiana , 2006
200
200
Tumiatti V; Milelli A; Minarini A; Bolognesi M; Baiocchi D; Roncuzzi L; Gasperi-Campani A; Melchiorre C
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