Il DNA è uno dei target più studiati verso il quale possono venire indirizzati agenti dotati di attività antitumorale. Per il metabolismo cellulare e la stabilità del DNA, risulta importante l’omeostasi di poliammine naturali come putrescina e spermina. Applicando la teoria del “templato universale”1 alla struttura di MDL 276952, composto a struttura poliamminica dotato di attività antiproliferativa, abbiamo progettato poliammine a potenziale attività antitumorale, sostituendo la catena centrale diamminoalchilica con nuclei aromatici presenti in numerosi agenti intercalatori, nell’intento di ottenere derivati dotati di buona affinità per il DNA e capaci inoltre di intercalarsi tra le sue due eliche. Una valutazione preliminare dei derivati sintetizzati è stata effettuata in vitro in linee cellulari di carcinoma mammario (SKBR3), della prostata (PC3) e di leucemia (CEM).
Progettazione e sintesi di poliammine a potenziale attività antitumorale / Tumiatti V; Milelli A; Minarini A; Bolognesi M; Baiocchi D; Roncuzzi L; Gasperi-Campani A; Melchiorre C. - STAMPA. - (2006), pp. 200-200. (Intervento presentato al convegno XXII congresso nazionale della Società di Chimica Italiana tenutosi a Firenze nel 10-15 settembre 2006).
Progettazione e sintesi di poliammine a potenziale attività antitumorale
TUMIATTI, VINCENZO;MILELLI, ANDREA;MINARINI, ANNA;BOLOGNESI, MARIA LAURA;BAIOCCHI, DANIELA;RONCUZZI, LAURA;GASPERI CAMPANI, ANNA;MELCHIORRE, CARLO
2006
Abstract
Il DNA è uno dei target più studiati verso il quale possono venire indirizzati agenti dotati di attività antitumorale. Per il metabolismo cellulare e la stabilità del DNA, risulta importante l’omeostasi di poliammine naturali come putrescina e spermina. Applicando la teoria del “templato universale”1 alla struttura di MDL 276952, composto a struttura poliamminica dotato di attività antiproliferativa, abbiamo progettato poliammine a potenziale attività antitumorale, sostituendo la catena centrale diamminoalchilica con nuclei aromatici presenti in numerosi agenti intercalatori, nell’intento di ottenere derivati dotati di buona affinità per il DNA e capaci inoltre di intercalarsi tra le sue due eliche. Una valutazione preliminare dei derivati sintetizzati è stata effettuata in vitro in linee cellulari di carcinoma mammario (SKBR3), della prostata (PC3) e di leucemia (CEM).I documenti in IRIS sono protetti da copyright e tutti i diritti sono riservati, salvo diversa indicazione.
