Il DNA è uno dei target più studiati verso il quale possono venire indirizzati agenti dotati di attività antitumorale. Per il metabolismo cellulare e la stabilità del DNA, risulta importante l’omeostasi di poliammine naturali come putrescina e spermina. Applicando la teoria del “templato universale”1 alla struttura di MDL 276952, composto a struttura poliamminica dotato di attività antiproliferativa, abbiamo progettato poliammine a potenziale attività antitumorale, sostituendo la catena centrale diamminoalchilica con nuclei aromatici presenti in numerosi agenti intercalatori, nell’intento di ottenere derivati dotati di buona affinità per il DNA e capaci inoltre di intercalarsi tra le sue due eliche. Una valutazione preliminare dei derivati sintetizzati è stata effettuata in vitro in linee cellulari di carcinoma mammario (SKBR3), della prostata (PC3) e di leucemia (CEM).

Tumiatti V, Milelli A, Minarini A, Bolognesi M, Baiocchi D, Roncuzzi L, et al. (2006). Progettazione e sintesi di poliammine a potenziale attività antitumorale. FIRENZE : Società di chimica Italiana.

Progettazione e sintesi di poliammine a potenziale attività antitumorale

TUMIATTI, VINCENZO;MILELLI, ANDREA;MINARINI, ANNA;BOLOGNESI, MARIA LAURA;BAIOCCHI, DANIELA;RONCUZZI, LAURA;GASPERI CAMPANI, ANNA;MELCHIORRE, CARLO
2006

Abstract

Il DNA è uno dei target più studiati verso il quale possono venire indirizzati agenti dotati di attività antitumorale. Per il metabolismo cellulare e la stabilità del DNA, risulta importante l’omeostasi di poliammine naturali come putrescina e spermina. Applicando la teoria del “templato universale”1 alla struttura di MDL 276952, composto a struttura poliamminica dotato di attività antiproliferativa, abbiamo progettato poliammine a potenziale attività antitumorale, sostituendo la catena centrale diamminoalchilica con nuclei aromatici presenti in numerosi agenti intercalatori, nell’intento di ottenere derivati dotati di buona affinità per il DNA e capaci inoltre di intercalarsi tra le sue due eliche. Una valutazione preliminare dei derivati sintetizzati è stata effettuata in vitro in linee cellulari di carcinoma mammario (SKBR3), della prostata (PC3) e di leucemia (CEM).
2006
Atti del XXII congresso nazionale della Società di Chimica Italiana , 2006
200
200
Tumiatti V, Milelli A, Minarini A, Bolognesi M, Baiocchi D, Roncuzzi L, et al. (2006). Progettazione e sintesi di poliammine a potenziale attività antitumorale. FIRENZE : Società di chimica Italiana.
Tumiatti V; Milelli A; Minarini A; Bolognesi M; Baiocchi D; Roncuzzi L; Gasperi-Campani A; Melchiorre C
File in questo prodotto:
Eventuali allegati, non sono esposti

I documenti in IRIS sono protetti da copyright e tutti i diritti sono riservati, salvo diversa indicazione.

Utilizza questo identificativo per citare o creare un link a questo documento: https://hdl.handle.net/11585/36445
 Attenzione

Attenzione! I dati visualizzati non sono stati sottoposti a validazione da parte dell'ateneo

Citazioni
  • ???jsp.display-item.citation.pmc??? ND
  • Scopus ND
  • ???jsp.display-item.citation.isi??? ND
social impact