Il risperidone (4-[2-[4-(6-fluorobenzo[d]isossazol-3-il)-1-piperidil]etil]-3-metil-2,6-diazabiciclo[4.4.0]deca-1,3-dien-5-one) è una antipsicotico atipico utilizzato per il trattamento di patologie psichiatriche, come schizofrenia e disturbo bipolare; viene impiegato anche per curare l'irritabilità di bambini e adolescenti autistici (1). Il risperidone viene metabolizzato dal citocromo P-450 in 9-idrossirisperidone con attività farmacologica paragonabile a quella del risperidone; la somma delle loro concentrazioni forma la frazione antipsicotica attiva (active moiety). Un metodo precedentemente sviluppato nel nostro Laboratorio di Analisi Farmaco-Tossicologica per la determinazione di antipsicotici mediante HPLC-UV permetteva anche l’analisi su plasma del risperidone dopo procedura di estrazione in fase solida (SPE). Lo scopo di questo lavoro è lo sviluppo di un metodo analitico in grado di determinare l’active moiety in “dried blood spots” di pazienti psichiatrici, previa microestrazione in fase solida (MEPS). Il sangue intero raccolto dai pazienti viene fatto essiccare su dischetti di carta da filtro; successivamente gli analiti vengono estratti con un opportuno solvente e l’estratto viene sottoposto a procedura MEPS. L’analisi cromatografica si basa sull’uso di una colonna a fase inversa C18 e di una fase mobile composta da tampone fosfato e acetonitrile. La rivelazione è elettrochimica, di tipo coulombometrico. I primi risultanti sono promettenti e il metodo analitico è in fase di convalida.

Determinazione di risperidone e 9-idrossirisperidone in dried blood spots

SARACINO, MARIA ADDOLORATA;BONCOMPAGNI, GIANCARLO;RAGGI, MARIA AUGUSTA
2009

Abstract

Il risperidone (4-[2-[4-(6-fluorobenzo[d]isossazol-3-il)-1-piperidil]etil]-3-metil-2,6-diazabiciclo[4.4.0]deca-1,3-dien-5-one) è una antipsicotico atipico utilizzato per il trattamento di patologie psichiatriche, come schizofrenia e disturbo bipolare; viene impiegato anche per curare l'irritabilità di bambini e adolescenti autistici (1). Il risperidone viene metabolizzato dal citocromo P-450 in 9-idrossirisperidone con attività farmacologica paragonabile a quella del risperidone; la somma delle loro concentrazioni forma la frazione antipsicotica attiva (active moiety). Un metodo precedentemente sviluppato nel nostro Laboratorio di Analisi Farmaco-Tossicologica per la determinazione di antipsicotici mediante HPLC-UV permetteva anche l’analisi su plasma del risperidone dopo procedura di estrazione in fase solida (SPE). Lo scopo di questo lavoro è lo sviluppo di un metodo analitico in grado di determinare l’active moiety in “dried blood spots” di pazienti psichiatrici, previa microestrazione in fase solida (MEPS). Il sangue intero raccolto dai pazienti viene fatto essiccare su dischetti di carta da filtro; successivamente gli analiti vengono estratti con un opportuno solvente e l’estratto viene sottoposto a procedura MEPS. L’analisi cromatografica si basa sull’uso di una colonna a fase inversa C18 e di una fase mobile composta da tampone fosfato e acetonitrile. La rivelazione è elettrochimica, di tipo coulombometrico. I primi risultanti sono promettenti e il metodo analitico è in fase di convalida.
2009
Atti del 9° Sigma-Aldrich Young Chemists Symposium (SAYCS)
O14
O14
M.A. Saracino; A. Sammarco; G. Boncompagni; M.A. Raggi
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