La trimebutina maleato è stata ampiamente utilizzata, a partire dalla fine degli anni ‘60, per il trattamento dei disturbi funzionali gastrointestinali, compresa la sindrome dell’intestino irritabile (IBS). Normalmente la trimebutina viene inclusa nella classe degli agenti antispastici, ma le sue proprietà la rendono un composto ineguagliabile e polivalente. L’efficacia nell’alleviare il dolore addominale è stata dimostrata in vari studi clinici con differenti protocolli di trattamento. Il principale effetto, inizialmente, è stato ritenuto imputabile unicamente alla sua attività antispastica, ma ulteriori ricerche hanno messo in evidenza conoscenze sempre più approfondite sulla sua utilità terapeutica in numerose patologie dell’apparato gastrointestinale. Le azioni della trimebutina sono mediate attraverso un effetto antagonista sui recettori periferici Mu (μ), kappa (κ) e delta (δ) degli oppioidi e una modulazione nel rilascio di peptidi gastrointestinali. Gli effetti ultimi sulla motilità gastrointestinale sono riassumibili in un’accelerazione dello svuotamento gastrico, un’induzione prematura della fase III del complesso motorio migrante nell’intestino tenue e una modulazione dell’attività contrattile del colon. Inoltre, è stato dimostrato che la trimebutina ha un ruolo nella regolazione della sensibilità viscerale. È stato riscontrato che tale farmaco è anche un modulatore dei canali ionici intestinali. Grazie alla sua attività a vari livelli, dalla motilità gastrointestinale al controllo del dolore, la trimebutina può essere considerata un farmaco unico e per il suo spettro d’azione può essere utilizzata per il trattamento sia dei disturbi di ipermotilità che di ipomotilità, ivi compresa la sindrome dell’intestino irritabile, la dispepsia e altre patologie funzionali gastrointestinali. Il presente articolo fornisce una panoramica generale sulle conoscenze attuali dei meccanismi farmacologici della trimebutina e le sue applicazioni cliniche nei disturbi gastrointestinali. Le sue proprietà biochimiche e i complessi meccanismi d’azione, unitamente a una sicurezza farmacologica ampiamente studiata, rendono questo composto ancora del tutto attuale e insostituibile.
Salvioli B (2019). Trimebutine: a state-of-the-art review. MINERVA GASTROENTEROLOGICA E DIETOLOGICA, 65(3), 229-238 [10.23736/S1121-421X.19.02567-4].
Trimebutine: a state-of-the-art review
Salvioli B
2019
Abstract
La trimebutina maleato è stata ampiamente utilizzata, a partire dalla fine degli anni ‘60, per il trattamento dei disturbi funzionali gastrointestinali, compresa la sindrome dell’intestino irritabile (IBS). Normalmente la trimebutina viene inclusa nella classe degli agenti antispastici, ma le sue proprietà la rendono un composto ineguagliabile e polivalente. L’efficacia nell’alleviare il dolore addominale è stata dimostrata in vari studi clinici con differenti protocolli di trattamento. Il principale effetto, inizialmente, è stato ritenuto imputabile unicamente alla sua attività antispastica, ma ulteriori ricerche hanno messo in evidenza conoscenze sempre più approfondite sulla sua utilità terapeutica in numerose patologie dell’apparato gastrointestinale. Le azioni della trimebutina sono mediate attraverso un effetto antagonista sui recettori periferici Mu (μ), kappa (κ) e delta (δ) degli oppioidi e una modulazione nel rilascio di peptidi gastrointestinali. Gli effetti ultimi sulla motilità gastrointestinale sono riassumibili in un’accelerazione dello svuotamento gastrico, un’induzione prematura della fase III del complesso motorio migrante nell’intestino tenue e una modulazione dell’attività contrattile del colon. Inoltre, è stato dimostrato che la trimebutina ha un ruolo nella regolazione della sensibilità viscerale. È stato riscontrato che tale farmaco è anche un modulatore dei canali ionici intestinali. Grazie alla sua attività a vari livelli, dalla motilità gastrointestinale al controllo del dolore, la trimebutina può essere considerata un farmaco unico e per il suo spettro d’azione può essere utilizzata per il trattamento sia dei disturbi di ipermotilità che di ipomotilità, ivi compresa la sindrome dell’intestino irritabile, la dispepsia e altre patologie funzionali gastrointestinali. Il presente articolo fornisce una panoramica generale sulle conoscenze attuali dei meccanismi farmacologici della trimebutina e le sue applicazioni cliniche nei disturbi gastrointestinali. Le sue proprietà biochimiche e i complessi meccanismi d’azione, unitamente a una sicurezza farmacologica ampiamente studiata, rendono questo composto ancora del tutto attuale e insostituibile.I documenti in IRIS sono protetti da copyright e tutti i diritti sono riservati, salvo diversa indicazione.
