Il trazodone (2-[3-[4-(3-clorofenil)-1-piperazinil]propil]-1,2,4-triazolo[4,3-a]piridin-3(2H)-one, TRZ) è stato approvato nel 1998 per il trattamento della depressione maggiore. TRZ è un debole inibitore del reuptake delle monoammine ed è un antagonista dei recettori della serotonina. Il metabolismo epatico produce il principale metabolita attivo del trazodone, l'1-(3-cloro-fenil)piperazina (mCPP), agonista serotoninergico con una lunga emivita plasmatica. I principali effetti collaterali del trattamento con TRZ sono: sedazione, ipotensione ortostatica, emicrania, capogiri e nausea. Alcuni di questi effetti collaterali (come nausea ed emicrania) sono stati attribuiti anche ad mCPP. Quindi è evidente l'importanza di effetturare il Monitoraggio Terapeutico (TDM) per la determinazione di TRZ e del suo principale metabolita mCPP. Lo scopo di questo lavoro è lo sviluppo di un metodo analitico semplice ed affidabile, basato sull'HPLC-UV, per la determinazione di questi composti in plasma umano. Una colonna a fase inversa C8 è usata come fase stazionaria ed una miscela di tampone fosfato acido (70%) ed acetonitrile (30%) come fase mobile. La rivelazione spettrofotometrica è effettuata alla lunghezza d'onda di 255 nm. Il campione di plasma (125 µL) viene sottoposto ad estrazione in fase solida (SPE) su cartucce C8 e l'eluizione viene effettuata con metanolo. La procedura SPE garantisce soddisfacenti rese d'estrazione (> 90%) ed una buona purificazione della matrice biologica. Il metodo è attualmente in fase di convalida e si è dimostrato promettente per il TDM di TRZ e mCPP in plasma di pazienti depressi.

Analisi HPLC dell'antidepressivo trazodone e del suo metabolita principale m-clorofenilpiperazina (m-CPP) dopo estrazione in fase solida

MERCOLINI, LAURA;MANDRIOLI, ROBERTO;COLLIVA, CAROLINA;
2007

Abstract

Il trazodone (2-[3-[4-(3-clorofenil)-1-piperazinil]propil]-1,2,4-triazolo[4,3-a]piridin-3(2H)-one, TRZ) è stato approvato nel 1998 per il trattamento della depressione maggiore. TRZ è un debole inibitore del reuptake delle monoammine ed è un antagonista dei recettori della serotonina. Il metabolismo epatico produce il principale metabolita attivo del trazodone, l'1-(3-cloro-fenil)piperazina (mCPP), agonista serotoninergico con una lunga emivita plasmatica. I principali effetti collaterali del trattamento con TRZ sono: sedazione, ipotensione ortostatica, emicrania, capogiri e nausea. Alcuni di questi effetti collaterali (come nausea ed emicrania) sono stati attribuiti anche ad mCPP. Quindi è evidente l'importanza di effetturare il Monitoraggio Terapeutico (TDM) per la determinazione di TRZ e del suo principale metabolita mCPP. Lo scopo di questo lavoro è lo sviluppo di un metodo analitico semplice ed affidabile, basato sull'HPLC-UV, per la determinazione di questi composti in plasma umano. Una colonna a fase inversa C8 è usata come fase stazionaria ed una miscela di tampone fosfato acido (70%) ed acetonitrile (30%) come fase mobile. La rivelazione spettrofotometrica è effettuata alla lunghezza d'onda di 255 nm. Il campione di plasma (125 µL) viene sottoposto ad estrazione in fase solida (SPE) su cartucce C8 e l'eluizione viene effettuata con metanolo. La procedura SPE garantisce soddisfacenti rese d'estrazione (> 90%) ed una buona purificazione della matrice biologica. Il metodo è attualmente in fase di convalida e si è dimostrato promettente per il TDM di TRZ e mCPP in plasma di pazienti depressi.
Atti del 7° Sigma-Aldrich Young Chemists Symposium (SAYCS)
PF24
PF24
L. Mercolini; R. Mandrioli; C. Colliva; M. Amore; G. Boncompagni; M.A. Raggi
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