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Replacement of the 3-carbonylaminopiperidine substitutent with a “click” 4-[N-(4-fluorobutyl)-(1,2,3-triazolyl)] group in Rimonabant-type pyrazoles produced a novel class of nanomolar CB1 receptor ligands. Molecule 1d is the most promising lead with a Ki = 23 nM for CB1, which is very close to that displayed by Rimonabant (SR141716), and fairly good CB1/CB2 selectivity (Ki CB2/Ki CB1 = 35.5), thus representing a promising candidate for [18F]radiolabeling and PET Imaging studies of the CB1 receptor.
Distinto, R., Zanato, C., Montanari, S., Cascio, M.G., Lazzari, P., Pertwee, R., et al. (2014). Pyrazoles with a "click" 4-[N-(4-fluorobutyl)-1,2,3-triazole] substituent in position 3 are nanomolar CB1 receptor ligands. JOURNAL OF FLUORINE CHEMISTRY, 167, 184-191 [10.1016/j.jfluchem.2014.07.010].
Pyrazoles with a "click" 4-[N-(4-fluorobutyl)-1,2,3-triazole] substituent in position 3 are nanomolar CB1 receptor ligands
Distinto, Rita;Zanato, Chiara;MONTANARI, SERENA;Cascio, Maria Grazia;Lazzari, Paolo;Pertwee, Roger;Zanda, Matteo
2014
Abstract
Replacement of the 3-carbonylaminopiperidine substitutent with a “click” 4-[N-(4-fluorobutyl)-(1,2,3-triazolyl)] group in Rimonabant-type pyrazoles produced a novel class of nanomolar CB1 receptor ligands. Molecule 1d is the most promising lead with a Ki = 23 nM for CB1, which is very close to that displayed by Rimonabant (SR141716), and fairly good CB1/CB2 selectivity (Ki CB2/Ki CB1 = 35.5), thus representing a promising candidate for [18F]radiolabeling and PET Imaging studies of the CB1 receptor.
Distinto, R., Zanato, C., Montanari, S., Cascio, M.G., Lazzari, P., Pertwee, R., et al. (2014). Pyrazoles with a "click" 4-[N-(4-fluorobutyl)-1,2,3-triazole] substituent in position 3 are nanomolar CB1 receptor ligands. JOURNAL OF FLUORINE CHEMISTRY, 167, 184-191 [10.1016/j.jfluchem.2014.07.010].
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Utilizza questo identificativo per citare o creare un link a questo documento: https://hdl.handle.net/11585/397584
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simulazione ASN
Il report seguente simula gli indicatori relativi alla propria produzione scientifica in relazione alle soglie ASN 2023-2025 del proprio SC/SSD. Si ricorda che il superamento dei valori soglia (almeno 2 su 3) è requisito necessario ma non sufficiente al conseguimento dell'abilitazione. La simulazione si basa sui dati IRIS e sugli indicatori bibliometrici alla data indicata e non tiene conto di eventuali periodi di congedo obbligatorio, che in sede di domanda ASN danno diritto a incrementi percentuali dei valori. La simulazione può differire dall'esito di un’eventuale domanda ASN sia per errori di catalogazione e/o dati mancanti in IRIS, sia per la variabilità dei dati bibliometrici nel tempo. Si consideri che Anvur calcola i valori degli indicatori all'ultima data utile per la presentazione delle domande.
La presente simulazione è stata realizzata sulla base delle specifiche raccolte sul tavolo ER del Focus Group IRIS coordinato dall’Università di Modena e Reggio Emilia e delle regole riportate nel DM 589/2018 e allegata Tabella A. Cineca, l’Università di Modena e Reggio Emilia e il Focus Group IRIS non si assumono alcuna responsabilità in merito all’uso che il diretto interessato o terzi faranno della simulazione. Si specifica inoltre che la simulazione contiene calcoli effettuati con dati e algoritmi di pubblico dominio e deve quindi essere considerata come un mero ausilio al calcolo svolgibile manualmente o con strumenti equivalenti.
