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The first synthesis of m-hydroxymexiletine (MHM) has been accomplished. MHM displayed hNav1.5 sodium channel blocking activity, and tests indicate it to be ∼2-fold more potent than the parent mexiletine and to have more favorable
toxicological properties than mexiletine. Thus, MHM and possible related prodrugs might be studied as agents for the treatment of arrhythmias, neuropathic pain, and myotonias in substitution of mexiletine (metabolite switch), which has turned out to be tainted with common toxicity.
Catalano A, Desaphy J-F, Lentini G, Carocci A, Di Mola A, Bruno C, et al. (2012). Synthesis and Toxicopharmacological Evaluation of meta-Hydroxymexiletine, the First Metabolite of Mexiletine more Potent than the Parent Compound on Voltage-gated Sodium Channels. JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 55, 1418-1422 [10.1021/jm201197z].
Synthesis and Toxicopharmacological Evaluation of meta-Hydroxymexiletine, the First Metabolite of Mexiletine more Potent than the Parent Compound on Voltage-gated Sodium Channels.
Catalano A;Desaphy J. F;Lentini G;Carocci A;Di Mola A;Bruno C;Carbonara R;De Palma A;BUDRIESI, ROBERTA;Ghelardini C;Perrone MG;Colabufo NA;Conte Camerino D;Franchini C.
2012
Abstract
The first synthesis of m-hydroxymexiletine (MHM) has been accomplished. MHM displayed hNav1.5 sodium channel blocking activity, and tests indicate it to be ∼2-fold more potent than the parent mexiletine and to have more favorable
toxicological properties than mexiletine. Thus, MHM and possible related prodrugs might be studied as agents for the treatment of arrhythmias, neuropathic pain, and myotonias in substitution of mexiletine (metabolite switch), which has turned out to be tainted with common toxicity.
Catalano A, Desaphy J-F, Lentini G, Carocci A, Di Mola A, Bruno C, et al. (2012). Synthesis and Toxicopharmacological Evaluation of meta-Hydroxymexiletine, the First Metabolite of Mexiletine more Potent than the Parent Compound on Voltage-gated Sodium Channels. JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 55, 1418-1422 [10.1021/jm201197z].
Catalano A; Desaphy J-F; Lentini G; Carocci A; Di Mola A; Bruno C; Carbonara R; De Palma A; Budriesi R; Ghelardini C; Perrone MG; Colabufo NA; Conte C...espandi
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Utilizza questo identificativo per citare o creare un link a questo documento: https://hdl.handle.net/11585/119786
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simulazione ASN
Il report seguente simula gli indicatori relativi alla propria produzione scientifica in relazione alle soglie ASN 2023-2025 del proprio SC/SSD. Si ricorda che il superamento dei valori soglia (almeno 2 su 3) è requisito necessario ma non sufficiente al conseguimento dell'abilitazione. La simulazione si basa sui dati IRIS e sugli indicatori bibliometrici alla data indicata e non tiene conto di eventuali periodi di congedo obbligatorio, che in sede di domanda ASN danno diritto a incrementi percentuali dei valori. La simulazione può differire dall'esito di un’eventuale domanda ASN sia per errori di catalogazione e/o dati mancanti in IRIS, sia per la variabilità dei dati bibliometrici nel tempo. Si consideri che Anvur calcola i valori degli indicatori all'ultima data utile per la presentazione delle domande.
La presente simulazione è stata realizzata sulla base delle specifiche raccolte sul tavolo ER del Focus Group IRIS coordinato dall’Università di Modena e Reggio Emilia e delle regole riportate nel DM 589/2018 e allegata Tabella A. Cineca, l’Università di Modena e Reggio Emilia e il Focus Group IRIS non si assumono alcuna responsabilità in merito all’uso che il diretto interessato o terzi faranno della simulazione. Si specifica inoltre che la simulazione contiene calcoli effettuati con dati e algoritmi di pubblico dominio e deve quindi essere considerata come un mero ausilio al calcolo svolgibile manualmente o con strumenti equivalenti.
