La buprenorfina ((2S)-2-[(-)-(5R,6R,7R,14S)-9α-ciclopropilmetil-4,5-epossi-6,14-etano-3-idrossi-6-metossimorfinan-7-il]-3,3-dimetilbutan-2-olo, BUP) è un agonista parziale dei recettori per gli oppiacei di tipo μ e un antagonista dei recettori k che trova indicazione nel trattamento farmacologico della dipendenza da oppiacei. Al fine di ridurre il potenziale di misuso endovenoso di questo farmaco nei pazienti tossicodipendenti, è stata sviluppata una nuova specialità medicinale, Suboxone®, costituita dall’associazione di BUP con l’antagonista non selettivo dei recettori per gli oppiacei, il naloxone ((5α,17R)-4,5-epossi-3,14-diidrossi-6-oxo-17-(2-propenil)-morfinano, NAL), in un rapporto stechiometrico di 4:1. Allo stato attuale delle conoscenze cliniche risulta essere particolarmente importante ottenere dati di farmacocinetica sia del prodotto di associazione che della sola BUP, al fine di poter comparare su ampia scala di pazienti la biodisponibilità plasmatica dei due farmaci. A questo scopo è stato sviluppato un metodo HPLC con detector coulombometrico che consente la simultanea quantificazione di BUP e NAL nel plasma. La separazione è stata ottenuta su una colonna CN utilizzando una miscela di tampone fosfato e metanolo come fase mobile. La matrice plasmatica è stata purificata mediante procedura di Microestrazione in Fase Solida Impaccata (MEPS). La metodica, la cui ottimizzazione e convalida sono tuttora in corso, ha fornito finora risultati promettenti. Una volta convalidato, il metodo sarà utilizzato per condurre studi di farmacocinetica su un ampio numero di pazienti trattati con Suboxone®.

Terapia della disintossicazione da oppiacei: buprenorfina e naloxone - test plasmatico mediante HPLC-ED

MARCHESELLI, CHIARA;SARACINO, MARIA ADDOLORATA;RAGGI, MARIA AUGUSTA
2010

Abstract

La buprenorfina ((2S)-2-[(-)-(5R,6R,7R,14S)-9α-ciclopropilmetil-4,5-epossi-6,14-etano-3-idrossi-6-metossimorfinan-7-il]-3,3-dimetilbutan-2-olo, BUP) è un agonista parziale dei recettori per gli oppiacei di tipo μ e un antagonista dei recettori k che trova indicazione nel trattamento farmacologico della dipendenza da oppiacei. Al fine di ridurre il potenziale di misuso endovenoso di questo farmaco nei pazienti tossicodipendenti, è stata sviluppata una nuova specialità medicinale, Suboxone®, costituita dall’associazione di BUP con l’antagonista non selettivo dei recettori per gli oppiacei, il naloxone ((5α,17R)-4,5-epossi-3,14-diidrossi-6-oxo-17-(2-propenil)-morfinano, NAL), in un rapporto stechiometrico di 4:1. Allo stato attuale delle conoscenze cliniche risulta essere particolarmente importante ottenere dati di farmacocinetica sia del prodotto di associazione che della sola BUP, al fine di poter comparare su ampia scala di pazienti la biodisponibilità plasmatica dei due farmaci. A questo scopo è stato sviluppato un metodo HPLC con detector coulombometrico che consente la simultanea quantificazione di BUP e NAL nel plasma. La separazione è stata ottenuta su una colonna CN utilizzando una miscela di tampone fosfato e metanolo come fase mobile. La matrice plasmatica è stata purificata mediante procedura di Microestrazione in Fase Solida Impaccata (MEPS). La metodica, la cui ottimizzazione e convalida sono tuttora in corso, ha fornito finora risultati promettenti. Una volta convalidato, il metodo sarà utilizzato per condurre studi di farmacocinetica su un ampio numero di pazienti trattati con Suboxone®.
Atti del 10° Sigma-Aldrich Young Chemists Symposium (SAYCS)
FC16
FC16
C. Marcheselli; M.A. Saracino; S. Zanchini; L. Somaini; M.C. Pieri; G. Gerra; M.A. Raggi
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