Microparticelle mucoadesive per la somministrazione vaginale di econazolo nitrato.

L’econazolo nitrato, un derivato imidazolico con bassa solubilità in acqua, è ampiamente impiegato per il trattamento locale di infezioni vaginali causate da Candida albicans. La sua formulazione in una forma farmaceutica in grado di aumentarne la solubilità e la velocità di dissoluzione e che possieda anche proprietà mucoadesive potrebbe essere vantaggiosa per aumentare la sua efficacia terapeutica e la permanenza del farmaco sulla mucosa vaginale. L’obiettivo di questa ricerca era quello di produrre microparticelle mucoadesive destinate alla somministrazione vaginale per il rilascio locale di econazolo nitrato. Le microparticelle sono state prodotte con la tecnica di spray congealing, impiegando un nuovo atomizzatore. Come carrier bassofondente è stato utilizzato Gelucire 53/10, al quale sono state aggiunte percentuali variabili di polimeri mucoadesivi di 1° generazione (CMCNa e chitosano) e di 2° generazione (polossamero 188). I risultati dimostrano che è stato possibile ottenere microparticelle di forma regolare e sferica, dimensioni medie di circa 200 micron, contenenti 30% di farmaco con una efficienza di incapsulazione superiore al 95%. Tests di mucoadesione in vitro evidenziano che l’introduzione di polossamero 188 determina un significativo aumento della forza di distacco delle microparticelle. Le prove di solubilità in fluido vaginale simulato (VFS) mostrano che le microparticelle sono in grado di aumentare la solubilità del farmaco da 4 a 6 volte rispetto all’econazolo puro. Infine tests di dissoluzione in vitro in VFS evidenziano un aumento della velocità di dissoluzione delle microparticelle (t50% < 10 min) rispetto all’econazolo nitrato (t50% 60 min).