Sintesi di nuovi ligandi dell'integrina alfa-4-beta-1 . Questa integrina, chiamata anche VLA-4, interagisce con la fibronectina mediante la sequenza LDV e con la proteina VCAM-1 mediante la sequenza IDS.Sulla base di questo modello e delle strutture bioattive riportate in letteratura, il gruppo di ricerca si propone di sintetizzare una libreria di potenziali ligandi dell'integrina VLA-4 sostituendo ciascun amminoacido con un suo analogo inusuale o con scaffold che ne mimino le funzionalità principali, variando la protezione al residuo N-terminale e ciclizzando le sequenza lineari. Partendo dalla struttura del ligando sintetico ad oggi più attivo (BIO1211) verranno preparate molecole in cui ogni porzione della catena principale verrà modificata selettivamente.

SINTESI E VALUTAZIONE BIOLOGICA DI NUOVI LIGANDI DI INTEGRINE ALFA-4-BETA-1 CONTENENTI MIMETICI DELLE SEQUENZE DI RICONOSCIMENTO.

CARDILLO, GIULIANA
2004

Abstract

Sintesi di nuovi ligandi dell'integrina alfa-4-beta-1 . Questa integrina, chiamata anche VLA-4, interagisce con la fibronectina mediante la sequenza LDV e con la proteina VCAM-1 mediante la sequenza IDS.Sulla base di questo modello e delle strutture bioattive riportate in letteratura, il gruppo di ricerca si propone di sintetizzare una libreria di potenziali ligandi dell'integrina VLA-4 sostituendo ciascun amminoacido con un suo analogo inusuale o con scaffold che ne mimino le funzionalità principali, variando la protezione al residuo N-terminale e ciclizzando le sequenza lineari. Partendo dalla struttura del ligando sintetico ad oggi più attivo (BIO1211) verranno preparate molecole in cui ogni porzione della catena principale verrà modificata selettivamente.
2004
G. Cardillo
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