La sertralina, (1S,4S)-4-(3,4-diclorofenil)1,2,3,4-tetraidro-1-naftil(metil)ammina, è un derivato della naftalenammina con predominante attività farmacologica inibitoria del reuptake presinaptico della serotonina. La sertralina è indicata per il trattamento della depressione maggiore, attacchi di panico, disturbi ossessivo compulsivi e stress post traumatico. Questo farmaco è somministrato per os in dosi giornaliere comprese tra 50 e 200 mg e poiché viene assorbito lentamente, un'unica somministrazione giornaliera è terapeuticamente efficace. La sertralina subisce un intenso metabolismo di primo passaggio ad opera del CYP450, è bio-trasformata in desmetil-sertralina, un metabolita debolmente attivo che si accumula in alte concentrazioni nel plasma allo "steady state". I livelli plasmatici terapeutici della sertralina sono compresi tra 2.8 e 112 ng/mL, sebbene con pronunciata variabilità interindividuale. Il farmaco non è esente da effetti collaterali, come ad esempio perdita dell’appetito, nausea, insonnia, che sono dose-correlati. Nel presente lavoro viene descritto un rapido e preciso metodo HPLC per la determinazione di sertralina e desmetil-sertralina in plasma umano. La separazione della sertralina e della desmetil sertralina è stata ottenuta utilizzando come fase stazionaria una colonna a fase inversa C8 e come fase mobile una miscela di tetrametilammonio perclorato e acetonitrile (50/50, v/v). La rivelazione spettrofotometrica degli analiti è stata effettuata a 230 nm. Un selettiva ed efficiente purificazione dei campioni plasmatici dalla matrice biologica è stata sviluppata per mezzo di una procedura estrattiva in fase solida che consente di concentrare il campione migliorando la sensibilità del metodo. La procedura analitica sviluppata è stata applicata all'analisi di sertralina in plasma di pazienti depressi in terapia farmacologica con Zoloft® 50 mg. Il metodo proposto sembra promettente per il TDM (Therapeutic Drug Monitoring) della sertralina come strumento per una giusta personalizzazione della terapia e attenta valutazione della compliance del farmaco e delle interazioni farmacologiche in pazienti in terapia con sertralina.

Monitoraggio terapeutico di Sertralina, recente farmaco antidepressivo / R. Mandrioli; V. Pucci; N. Ghedini; S. Fanali; D. Berardi; M.A. Raggi. - STAMPA. - (2004), pp. 219-219. (Intervento presentato al convegno XVII Convegno Nazionale della Divisione di Chimica Farmaceutica della Società Chimica Italiana tenutosi a Pisa nel 6-10 settembre 2004).

Monitoraggio terapeutico di Sertralina, recente farmaco antidepressivo

MANDRIOLI, ROBERTO;PUCCI, VINCENZO;GHEDINI, NADIA;BERARDI, DOMENICO;RAGGI, MARIA AUGUSTA
2004

Abstract

La sertralina, (1S,4S)-4-(3,4-diclorofenil)1,2,3,4-tetraidro-1-naftil(metil)ammina, è un derivato della naftalenammina con predominante attività farmacologica inibitoria del reuptake presinaptico della serotonina. La sertralina è indicata per il trattamento della depressione maggiore, attacchi di panico, disturbi ossessivo compulsivi e stress post traumatico. Questo farmaco è somministrato per os in dosi giornaliere comprese tra 50 e 200 mg e poiché viene assorbito lentamente, un'unica somministrazione giornaliera è terapeuticamente efficace. La sertralina subisce un intenso metabolismo di primo passaggio ad opera del CYP450, è bio-trasformata in desmetil-sertralina, un metabolita debolmente attivo che si accumula in alte concentrazioni nel plasma allo "steady state". I livelli plasmatici terapeutici della sertralina sono compresi tra 2.8 e 112 ng/mL, sebbene con pronunciata variabilità interindividuale. Il farmaco non è esente da effetti collaterali, come ad esempio perdita dell’appetito, nausea, insonnia, che sono dose-correlati. Nel presente lavoro viene descritto un rapido e preciso metodo HPLC per la determinazione di sertralina e desmetil-sertralina in plasma umano. La separazione della sertralina e della desmetil sertralina è stata ottenuta utilizzando come fase stazionaria una colonna a fase inversa C8 e come fase mobile una miscela di tetrametilammonio perclorato e acetonitrile (50/50, v/v). La rivelazione spettrofotometrica degli analiti è stata effettuata a 230 nm. Un selettiva ed efficiente purificazione dei campioni plasmatici dalla matrice biologica è stata sviluppata per mezzo di una procedura estrattiva in fase solida che consente di concentrare il campione migliorando la sensibilità del metodo. La procedura analitica sviluppata è stata applicata all'analisi di sertralina in plasma di pazienti depressi in terapia farmacologica con Zoloft® 50 mg. Il metodo proposto sembra promettente per il TDM (Therapeutic Drug Monitoring) della sertralina come strumento per una giusta personalizzazione della terapia e attenta valutazione della compliance del farmaco e delle interazioni farmacologiche in pazienti in terapia con sertralina.
2004
Atti del XVII Convegno Nazionale della Divisione di Chimica Farmaceutica della Società Chimica Italiana
219
219
Monitoraggio terapeutico di Sertralina, recente farmaco antidepressivo / R. Mandrioli; V. Pucci; N. Ghedini; S. Fanali; D. Berardi; M.A. Raggi. - STAMPA. - (2004), pp. 219-219. (Intervento presentato al convegno XVII Convegno Nazionale della Divisione di Chimica Farmaceutica della Società Chimica Italiana tenutosi a Pisa nel 6-10 settembre 2004).
R. Mandrioli; V. Pucci; N. Ghedini; S. Fanali; D. Berardi; M.A. Raggi
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