Lo scopo di questo studio è stato quello di sviluppare nuove formulazioni farmaceutiche per il rilascio di clorexidina digluconato a livello vaginale. A tal proposito, si è pensato di utilizzare eccipienti mucoadesivi e rigonfiabili in-situ, chitosano ed alginato di sodio, che interagendo con la mucosa vaginale, possano aumentare la permanenza della formulazione nel sito di somministrazione favorendo allo stesso tempo un rilascio controllato del farmaco. Chitosano e alginato di sodio sono stati opportunamente solubilizzati e miscelati in modo tale da ottenere complessi con differenti rapporti molari dei polimeri. La forma farmaceutica finale (inserto) è stata poi ottenuta liofilizzando miscele fisiche costituite dai differenti complessi e da mannitolo, precedentemente idratate con soluzioni di clorexidina digluconato. Gli inserti ottenuti sono stati caratterizzati mediante spettroscopia FT-IR, analisi termogravimetriche, analisi SEM e spettroscopia EDS. Inoltre, sono stati effettuati studi in vitro di mucoadesione, water uptake e di rilascio per valutare le capacità dei sistemi di aderire alla mucosa vaginale, di idratarsi e di rilasciare il farmaco. Infine, è stata valutata l’attività antimicrobica degli inserti vaginali su diverse specie batteriche e su lieviti, quali E. coli e C. albicans. I risultati hanno confermato l’interazione tra i due polimeri e una distribuzione uniforme del farmaco. La composizione polimerica degli inserti e la presenza di differenti quantità di farmaco influenzano la morfologia dei sistemi, così come le proprietà di water uptake, di mucoadesione e di rilascio del farmaco. In particolare, gli inserti contenenti un eccesso di alginato determinano un maggior rilascio di farmaco e hanno mostrato attività antimicrobica nei confronti di colture di C. albicans e di E. coli sviluppate in vitro.

A. Abruzzo, F. Bigucci, T. Cerchiara, B. Saladini, F. Cruciani, B. Vitali, et al. (2012). Inserti vaginali mucoadesivi costituiti da complessi di chitosano e alginato per il rilascio locale di clorexidina digluconato. s.l : s.n.

Inserti vaginali mucoadesivi costituiti da complessi di chitosano e alginato per il rilascio locale di clorexidina digluconato

ABRUZZO, ANGELA;BIGUCCI, FEDERICA;CERCHIARA, TERESA;SALADINI, BRUNO;CRUCIANI, FEDERICA;VITALI, BEATRICE;LUPPI, BARBARA
2012

Abstract

Lo scopo di questo studio è stato quello di sviluppare nuove formulazioni farmaceutiche per il rilascio di clorexidina digluconato a livello vaginale. A tal proposito, si è pensato di utilizzare eccipienti mucoadesivi e rigonfiabili in-situ, chitosano ed alginato di sodio, che interagendo con la mucosa vaginale, possano aumentare la permanenza della formulazione nel sito di somministrazione favorendo allo stesso tempo un rilascio controllato del farmaco. Chitosano e alginato di sodio sono stati opportunamente solubilizzati e miscelati in modo tale da ottenere complessi con differenti rapporti molari dei polimeri. La forma farmaceutica finale (inserto) è stata poi ottenuta liofilizzando miscele fisiche costituite dai differenti complessi e da mannitolo, precedentemente idratate con soluzioni di clorexidina digluconato. Gli inserti ottenuti sono stati caratterizzati mediante spettroscopia FT-IR, analisi termogravimetriche, analisi SEM e spettroscopia EDS. Inoltre, sono stati effettuati studi in vitro di mucoadesione, water uptake e di rilascio per valutare le capacità dei sistemi di aderire alla mucosa vaginale, di idratarsi e di rilasciare il farmaco. Infine, è stata valutata l’attività antimicrobica degli inserti vaginali su diverse specie batteriche e su lieviti, quali E. coli e C. albicans. I risultati hanno confermato l’interazione tra i due polimeri e una distribuzione uniforme del farmaco. La composizione polimerica degli inserti e la presenza di differenti quantità di farmaco influenzano la morfologia dei sistemi, così come le proprietà di water uptake, di mucoadesione e di rilascio del farmaco. In particolare, gli inserti contenenti un eccesso di alginato determinano un maggior rilascio di farmaco e hanno mostrato attività antimicrobica nei confronti di colture di C. albicans e di E. coli sviluppate in vitro.
2012
XXII SIMPOSIO ADRITELF
49
49
A. Abruzzo, F. Bigucci, T. Cerchiara, B. Saladini, F. Cruciani, B. Vitali, et al. (2012). Inserti vaginali mucoadesivi costituiti da complessi di chitosano e alginato per il rilascio locale di clorexidina digluconato. s.l : s.n.
A. Abruzzo; F. Bigucci; T. Cerchiara; B. Saladini; F. Cruciani; B. Vitali; B. Luppi
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